生物药剂学教学大纲

《生物药剂学》教学大纲前言生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科，是药学专业的重要课程之一。它为正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺奠定基础，并为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用，是药学专业必不可少的课程。通过本课程的课堂讲授及实验教学，要求学生掌握药物在体内吸收、分布、代谢与排泄过程的特点，影响药物体内过程的因素。熟悉根据药物体内过程的特点进行缓控释制剂、靶向给药制剂设计的方法。了解药物体内过程的研究方法等。本课程是药物制剂专业的必修课、制药工程专业的限选课。药物制剂专业总学时为64，其中讲课56学时，实验8学时，2.0学分。制药工程专业总学时为64，讲课56学时，2.0学分。教学方法主要是课堂讲授，并适当运用多媒体等方法进行教学。教学目的要求和内容第一章绪论【目的要求】1、掌握生物药剂学定义、研究内容及生物药剂学研究的重要意义。2、熟悉生物药剂学研究的剂型因素及生物因素分别包括哪些内容。3、了解生物药剂学研究的发展状况及在新药开发中的应用；生物药剂学与相关学科的关系。【教学内容】1、生物药剂学的定义、研究内容和研究意义。2、生物药剂学的产生和发展过程。3、吸收、分布、代谢、排泄的概念。【教学方法】讲授。第二章药物的吸收【目的要求】1、掌握药物的转运机制，影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。2、熟悉胃肠道的结构及药物吸收过程，熟悉影响口服药物制剂作用快慢的主要因素。利用口服药物吸收特点及影响因素进行制剂设计的方法。3、熟悉口腔粘膜给药、肺部给药、皮肤给药、粘膜直肠给药、眼部给药的吸收特点、吸收途径。4、熟悉影响非口服给药吸收的因素。5、了解生物膜的结构。6、了解肌肉、肺部、皮肤、直肠、鼻腔、口腔和眼粘膜的结构和生理特征。【教学内容】1、消化道上皮细胞的结构与性质，药物在消化道中的吸收特征。2、药物的转运机制：被动转运，载体媒介转运，膜动转运。3、影响药物消化道吸收的生理因素、剂型因素和物理化学因素。药物的解离度与脂溶性、溶出速率、药物在胃肠道中的稳定性等对药物吸收的影响。固体制剂的崩解与溶出，剂型、制剂处方及制备工艺对药物吸收的影响。4、口服药物吸收与制剂设计。药物吸收特征与制剂设计，促进药物吸收的方法，释药调节与剂型设计，介绍口服药物吸收的研究方法。5、肌肉、肺部、皮肤、直肠、鼻腔、口腔和眼粘膜的结构和生理特征、吸收特点、吸收途径及 影响非口服给药吸收的因素。【教学方法】讲授。第三章药物的分布【目的要求】1、掌握分布的过程与影响因素。2、掌握表观分布容积的概念及其意义。3、熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。4、了解药物脑内、胎儿、脂肪组织、血细胞的分布特点与主要影响因素。5、了解利用药物体内分布特点进行制剂设计的方法。【教学内容】1、组织分布与药效、药物结构与蓄积的关系。2、表观分布容积的概念及意义。3、体内循环与血管透过性、药物与血浆蛋白结合能力、药物理化性质、药物与组织亲和力及药物相互作用对分布的影响。4、药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。5、药物脑内、胎儿、脂肪组织、血细胞的分布特点与主要影响因素。6、利用药物体内分布特点进行制剂设计的方法。【教学方法】讲授。第四章药物代谢【目的要求】1、掌握药物代谢的主要途径、部位和过程。2、熟悉影响药物代谢过程的主要因素。3、了解运用药物代谢性质进行制剂设计的方法。【教学内容】1、药物代谢的临床意义。2、药物代谢酶系统、代谢部位、首过效应和肝提取率。3、药物代谢反应的类型：氧化、还原、水解和结合反应。4、影响药物代谢过程的主要因素。5、利用药物代谢的性质设计新药的途径。【教学方法】讲授。第五章药物排泄【目的要求】1、掌握药物肾排泄的机制，影响肾排泄的主要因素。掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。2、熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点；肠肝循环概念及对药物作用的影响。3、了解肾及肾单位的基本结构与功能，药物排泄的其他途径。【教学内容】1、肾及肾单位的基本结构与功能。2、药物的肾排泄机理，以及影响肾排泄的主要因素。3、药物胆汁排泄的过程及影响因素；肝肠循环的概念。4、药物的其他排泄途径。乳汁排泄、肺排泄、唾液排泄、汗腺排泄。【教学方法】讲授。第六章药物相互作用 【目的要求】1、掌握药物在胃肠道内的、药物在分布过程中的、药物在代谢过程中的、药物在排泄过程中的相互作用。2、熟悉药物在受点和肾上神经末梢的相互作用。3、了解药物治疗效果减弱和增强的机制。【教学内容】1、概述。2、药物在胃肠道内的相互作用。3、药物在分布过程中的相互作用。4、药物在代谢过程中的相互作用。5、药物在受点和肾上神经末梢的相互作用6、药物在排泄过程中相互作用。【教学方法】讲授。第七章药物动力学【目的要求】1、掌握单隔室模型、多隔室模型及多剂量给药。2、熟悉非线性药物动力学、生理药物动力学模型。3、了解统计矩法求动力学参数。【教学内容】1、总论。2、单隔室模型。3、多隔室模型。4、多剂量给药。5、非线性药物动力学6、生理药物动力学模型7、统计矩法求动力学参数【教学方法】讲授。第八章制剂的生物利用度【目的要求】1、掌握制剂的吸收速度和吸收程度。2、熟悉相对生物利用度的研究设计。3、了解生物利用度与药剂等效性。【教学内容】1、概述。2、吸收速度。3、吸收程度。4、药理效应法。5、相对生物利用度的研究设计6、生物利用度与药剂等效性【教学方法】讲授。 学时分配章节教学内容学时数绪论绪论2第二章药物吸收14第三章药物分布8第四章药物代谢8第五章药物排泄4第六章药物相互作用8第七章药物动力学12第八章制剂的生物利用度8